バンコマイシンと小ぶりなテイクソバクチンの連結薬がグラム陽性病原菌に有効

1958年から使われ始めた抗生物質バンコマイシン(vancomycin)はペプチドグリカン前駆体の脂質II(lipid II)のd-Ala-d-Alaに結合して細胞壁生合成を阻害することで細菌を死なせます。

2015年に報告された新しい抗生物質teixobactin(テイクソバクチン)は11のアミノ酸でできたシクロデプシペプチドで、細胞壁のテイコ酸の前駆体の脂質IIIや脂質IIのピロリン酸基に結合して細胞壁形成を阻害して細菌を死なせます。

バンコマイシンと小ぶりにしたテイクソバクチン(minimal teixobactin pharmacophore)を繋いだ新たな抗生物質が開発され、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌(MSSA)への効果が認められました


また、バンコマイシンや小ぶりにしたテイクソバクチンだけでは太刀打ちできないバンコマイシン耐性腸球菌(VRE)にも効果がありました。

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